Restasis 0.05% Hộp/30 Ống x 0.4ml (Hết hàng)

Thuốc nhỏ mắt Restasis 0.05% Allergan tăng khả năng sản sinh nước mắt là gì?

Thuốc nhỏ mắt Restasis 0.05% Allergan tăng khả năng sản sinh nước mắt là một sản phẩm dược phẩm được nghiên cứu và sản xuất bởi thương hiệu Allergan Sales, LLC (USA). Chế phẩm này chứa hoạt chất chính là Cyclosporin, được bào chế dưới dạng nhũ tương nhỏ mắt chuyên biệt nhằm mục đích cải thiện và tăng cường khả năng tự sản sinh nước mắt tự nhiên của cơ thể.

THÀNH PHẦN

Mỗi ống nhũ tương nhỏ mắt chứa:

Hoạt chất chính: Cyclosporine nồng độ 0.05% (tương đương 0,05%).

Tá dược: Vừa đủ cho một đơn vị liều đơn để tạo thành hệ nhũ tương màu trắng đục đồng nhất.

CÔNG DỤNG

CHỈ ĐỊNH

Mất khả năng sản sinh nước mắt do viêm mắt liên quan với viêm khô kết – giác mạc.

Lưu ý y khoa: Hiệu quả tăng tiết nước mắt tự nhiên không được ghi nhận ở những bệnh nhân đang đồng thời sử dụng các loại thuốc nhỏ mắt kháng viêm khác hoặc những người đang áp dụng phương pháp dùng nút điểm lệ.

DƯỢC LỰC HỌC

Khi sử dụng theo đường toàn thân, hoạt chất Cyclosporine hoạt động như một tác nhân ức chế hệ thống miễn dịch. Đối với những bệnh nhân bị suy giảm khả năng tiết nước mắt do phản ứng viêm tại mắt liên quan đến bệnh lý viêm khô kết – giác mạc, việc nhỏ tại chỗ Cyclosporine dạng nhũ tương mang lại tác động điều hòa miễn dịch cục bộ. Cho đến nay, cơ chế sinh học chi tiết và chính xác của phản ứng điều hòa tại chỗ này vẫn chưa được xác định hoàn toàn.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Nồng độ của hoạt chất Cyclosporine A trong hệ tuần hoàn được định lượng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao kết hợp khối phổ đặc hiệu. Sau khi người bệnh sử dụng nhũ tương nhỏ mắt Restasis 0,05% đều đặn 2 lần mỗi ngày liên tục trong vòng 12 tháng, kết quả phân tích tất cả các mẫu máu thu thập được đều cho thấy nồng độ hoạt chất nằm dưới mức giới hạn phát hiện là 0,1 ng/mL. Nghiên cứu lâm sàng khẳng định không xảy ra hiện tượng tích lũy thuốc trong máu suốt chu kỳ điều trị kéo dài 12 tháng với chế phẩm này.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Trước khi tiến hành nhỏ mắt, người sử dụng cần xoáy ngược ống thuốc đơn liều nhiều lần cho đến khi dung dịch bên trong chuyển sang dạng nhũ tương màu trắng đục đồng nhất. Nhỏ trực tiếp lượng nhũ tương này vào mắt bị bệnh. Ống thuốc được thiết kế sử dụng một lần, người bệnh cần vứt bỏ ống ngay sau khi dùng xong, không được lưu trữ lại lượng thuốc thừa.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều khuyến cáo thông thường: Nhỏ 1 giọt vào mỗi bên mắt bị tổn thương, thực hiện 2 lần mỗi ngày, các liều dùng nên cách nhau khoảng 12 giờ.

Vì bệnh lý viêm khô kết – giác mạc (hay hội chứng khô mắt) là một tình trạng bệnh mãn tính, người bệnh cần kiên trì điều trị và không được tự ý ngưng sử dụng thuốc sớm khi chưa có chỉ định từ y bác sĩ.

Trong trường hợp cần phối hợp điều trị, thuốc có thể dùng đồng thời với các loại nước mắt nhân tạo khác. Tuy nhiên, cần đảm bảo khoảng thời gian giãn cách giữa các lần nhỏ của hai loại thuốc tối thiểu là 15 phút.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo chung. Liều dùng cụ thể cần được điều chỉnh cá thể hóa dựa trên thể trạng thực tế và mức độ tiến triển của bệnh lý dưới sự hướng dẫn của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Do đặc thù sử dụng tại chỗ và nồng độ hấp thu vào hệ tuần hoàn của hoạt chất Cyclosporine sau khi nhỏ mắt là cực kỳ thấp, khả năng xảy ra tình trạng quá liều toàn thân hoặc ngộ độc hệ thống ở người là hầu như không thể xảy ra.

Tuy nhiên, trong các tình huống khẩn cấp hoặc khi có những phản ứng bất thường nghiêm trọng nghi do nuốt nhầm hay lạm dụng thuốc, người nhà cần liên hệ ngay với Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Khi quên 1 liều cần làm gì?

Người bệnh nên bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra quá gần với thời gian dùng liều kế tiếp theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục nhỏ thuốc theo đúng kế hoạch ban đầu. Tuyệt đối không nhỏ gấp đôi lượng thuốc (2 lần liều) để bù đắp cho liều đã bỏ lỡ.

LƯU Ý

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân đang bị nhiễm trùng mắt tiến triển.

Người có tiền sử dị ứng hoặc nghi ngờ quá mẫn cảm với hoạt chất Cyclosporine hay bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.

CẢNH BÁO

Để ngăn ngừa nguy cơ nhiễm khuẩn chéo hoặc gây tổn thương cơ học cho mắt, người dùng tuyệt đối không để đầu ống thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt hoặc chạm vào bất kỳ bề mặt nào khác.

Hiện tại, độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu đầy đủ trên những bệnh nhân có tiền sử bị viêm giác mạc do virus herpes tái phát.

Nhũ tương trong mỗi ống đơn liều chỉ dùng cho một bệnh nhân duy nhất. Sau khi mở nắp, cần nhỏ ngay vào một hoặc cả hai mắt và vứt bỏ phần thuốc thừa ngay lập tức, không được giữ lại cho lần dùng sau.

Không sử dụng thuốc khi đang đeo kính áp tròng. Người bệnh cần tháo kính áp tròng trước khi nhỏ nhũ tương và có thể đeo kính trở lại sau khi nhỏ thuốc khoảng 15 phút.

Dữ liệu về khả năng gây ung thư, đột biến gen và ảnh hưởng đến khả năng sinh sản:

Khả năng gây ung thư: Các nghiên cứu dài hạn dùng đường uống trên động vật cho thấy: Ở chuột nhắt (thử nghiệm 78 tuần, liều 1, 4 và 16mg/kg/ngày) ghi nhận xu hướng u tế bào lympho ở chuột cái và tăng tỷ lệ ung thư tế bào gan ở chuột đực dùng nửa liều. Ở chuột cống (thử nghiệm 24 tháng, liều 0,5; 2 và 8mg/kg/ngày) ghi nhận u tuyến tế bào tiểu đảo tụy tăng ở liều thấp. Các khối u này không phụ thuộc liều lượng. Mức liều thấp ở chuột nhắt cao hơn khoảng 300 lần và ở chuột cống cao hơn khoảng 80 lần (tính theo diện tích bề mặt cơ thể), hoặc cao hơn lần lượt 1.000 lần (chuột nhắt) và 500 lần (chuột cống) so với liều nhỏ mắt hàng ngày ở người nặng 60 kg là một giọt (28 µL) nhỏ 2 lần/ngày (tương đương 0,001mg/kg/ngày), giả định thuốc hấp thu hoàn toàn.

Khả năng gây đột biến: Cyclosporine không thể hiện tính độc gen hay gây đột biến trong các thử nghiệm Ames, thử nghiệm V79-HGPRT, thử nghiệm nhân nhỏ ở chuột nhắt và chuột hamster Trung Quốc, thử nghiệm rối loạn nhiễm sắc thể tủy xương chuột hamster Trung Quốc, thử nghiệm gây chết trội ở chuột nhắt và thử nghiệm sửa chữa ADN ở tinh dịch chuột nhắt. Tuy nhiên, thử nghiệm in vitro trao đổi chromatid chị em (SCE) trên tế bào lympho người cho kết quả dương tính.

Khả năng sinh sản: Không ghi nhận sự suy giảm khả năng sinh sản ở chuột cống đực và cái khi dùng liều uống lên đến 15 mg/kg/ngày (tương đương 15.000 lần liều nhỏ mắt hàng ngày ở người là 0,001 mg/kg/ngày) trong thời gian 9 tuần (đối với con đực) và 2 tuần (đối với con cái) trước khi giao phối.

Đối tượng trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả điều trị của thuốc chưa được xác định ở trẻ em dưới 16 tuổi.

Đối tượng người cao tuổi: Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về tính an toàn cũng như hiệu quả điều trị giữa nhóm bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sau khi nhỏ thuốc, người bệnh có thể gặp phải tình trạng nhìn mờ hoặc giảm thị lực thoáng qua. Do đó, không nên thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi mắt nhìn rõ ràng trở lại.

Sử dụng trong thai kỳ

Thuốc được phân loại vào nhóm C đối với thai kỳ. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai, do đó chỉ nên dùng thuốc cho đối tượng này khi thực sự cần thiết và có chỉ định từ bác sĩ.

Mặc dù nhũ tương nhỏ mắt cyclosporine 0,05% không hấp thu toàn thân sau khi nhỏ tại chỗ và không dự kiến gây phơi nhiễm cho thai nhi, các nghiên cứu độc tính sinh sản trên động vật đường uống chỉ ghi nhận ảnh hưởng ở liều rất cao gây độc cho mẹ:

Tác dụng gây quái thai: Không phát hiện tác dụng gây quái thai ở chuột cống và thỏ dùng liều uống lên đến 300mg/kg/ngày trong giai đoạn hình thành cơ quan (liều này cao hơn khoảng 300.000 lần so với liều nhỏ mắt hàng ngày ở người là một giọt 28 µL Restasis™ 0,05% nhỏ 2 lần/ngày cho người nặng 60 kg, tương đương 0,001 mg/kg/ngày).

Tác dụng không gây quái thai: Ở liều gây độc cho mẹ (30 mg/kg/ngày ở chuột cống và 100 mg/kg/ngày ở thỏ), dung dịch uống cyclosporine gây độc cho phôi và thai, làm tăng tỷ lệ tử vong tiền – hậu sản và giảm trọng lượng thai kèm chậm hóa xương. Các liều này cao hơn lần lượt 30.000 lần (chuột cống) và 100.000 lần (thỏ) so với liều nhỏ mắt hàng ngày ở người (0,001 mg/kg/ngày).

Không thấy độc tính phôi thai ở chuột cống dùng liều uống đến 17mg/kg/ngày (cao hơn khoảng 17.000 lần liều người) hoặc thỏ dùng liều uống đến 30mg/kg/ngày (cao hơn khoảng 30.000 lần liều người).

Chuột mẹ dùng liều uống 45 mg/kg/ngày (cao hơn 45.000 lần liều nhỏ mắt ở người) từ ngày thứ 15 thai kỳ đến ngày 21 hậu sản gây độc cho mẹ và làm tăng tỷ lệ tử vong hậu sản ở đời con. Không ghi nhận tác dụng phụ ở liều uống đến 15 mg/kg/ngày (cao hơn 15.000 lần liều nhỏ mắt hàng ngày ở người).

Sử dụng khi đang cho con bú

Hoạt chất Cyclosporine có khả năng bài tiết vào sữa mẹ khi dùng đường toàn thân. Mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể về sự bài tiết qua sữa sau khi nhỏ mắt tại chỗ và nồng độ thuốc trong máu sau khi nhỏ Restasis™ là không phát hiện được, người mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ vẫn cần hết sức thận trọng khi sử dụng chế phẩm này.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Mặc dù các thuốc ảnh hưởng đến hệ enzyme chuyển hóa P-450 có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa cyclosporine toàn thân, mức độ phơi nhiễm toàn thân của nhũ tương nhỏ mắt Restasis™ là cực kỳ thấp. Do đó, hầu như không xảy ra tương tác lâm sàng nào giữa thuốc nhỏ mắt này với các thuốc điều trị đường toàn thân.

Hiện tại, các dữ liệu và thông tin về tương tác khi sử dụng đồng thời các loại thuốc nhỏ mắt khác nhau với thuốc nhỏ mắt chứa cyclosporine vẫn còn rất hạn chế.

TÁC DỤNG PHỤ

Phản ứng không mong muốn xuất hiện với tần suất cao nhất sau khi nhỏ thuốc là cảm giác nóng rát mắt, ghi nhận ở khoảng 17% bệnh nhân.

Các tác dụng phụ khác được báo cáo với tỷ lệ dao động từ 1% đến 5% người dùng bao gồm:

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp tình trạng nhức đầu; ít gặp triệu chứng chóng mặt.

Rối loạn tại mắt:

Rất thường gặp: Cảm giác nóng rát ở mắt.

Thường gặp: Kích ứng tại mắt, có cảm giác dị vật trong mắt, sung huyết kết mạc hoặc sung huyết mắt, đau mắt, nhức mắt, tăng tiết dịch mắt, sợ ánh sáng, ngứa mắt, rối loạn thị lực tạm thời (nhìn mờ), khô mắt.

Ít gặp: Viêm loét giác mạc, phù nề mí mắt, ban đỏ mí mắt, tăng tiết nước mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Ít gặp cảm giác buồn nôn.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp tình trạng phát ban.

Kinh nghiệm thực tế trong quá trình lưu hành hậu mãi:

Ghi nhận một số trường hợp hiếm gặp bị phù mạch nghiêm trọng, sưng phù mặt, sưng lưỡi, phù nề vùng họng, khó thở (đây là các biểu hiện của phản ứng quá mẫn cấp tính).

Tổn thương bề mặt nhãn cầu (thường do thao tác để đầu ống thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt khi nhỏ), sưng mắt.

Cảm giác nóng rát cục bộ, ngứa ngáy, nổi mề đay dị ứng.

Người bệnh cần chủ động thông báo ngay cho bác sĩ điều trị về các tác dụng không mong muốn gặp phải trong suốt quá trình sử dụng thuốc.

BẢO QUẢN

Bảo quản thuốc ở những nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Nhiệt độ bảo quản yêu cầu duy trì ổn định dưới 30⁰C.