Concor 2.5 Mg Hộp/3 Vỉ x 10 Viên Nén Bao Phim (Còn 46)

Concor AM 5mg/5mg là gì?

Concor AM 5mg/5mg là thuốc phối hợp liều cố định chứa hai hoạt chất hạ huyết áp có cơ chế bổ trợ nhau. Thuốc được chỉ định như một liệu pháp thay thế giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả ở những bệnh nhân trưởng thành đã ổn định chỉ số huyết áp khi sử dụng đồng thời các viên đơn trị liệu chứa cùng hàm lượng.

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén Concor AM 5mg/5mg bao gồm các thành phần:

Dược chất chính:

Bisoprolol fumarate: 5 mg

Amlodipine: 5 mg (tương đương với hàm lượng Amlodipine besilate là 6,95 mg)

Tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate (loại A), magnesium stearate, colloidal anhydrous silica.

CÔNG DỤNG

CHỈ ĐỊNH

Tăng huyết áp vô căn ở người trưởng thành (dùng thay thế cho các bệnh nhân đang được kiểm soát tốt bằng việc phối hợp riêng lẻ hai hoạt chất Bisoprolol và Amlodipine ở cùng mức liều 5 mg).

DƯỢC LỰC HỌC

Concor AM 5mg/5mg thuộc nhóm dược trị liệu kết hợp giữa thuốc chẹn beta và chẹn kênh canxi (Mã ATC: C07FB07).

Hoạt chất Bisoprolol:

Bisoprolol là chất ức chế chọn lọc cao trên thụ thể beta 1-adrenergic, hoàn toàn không có hoạt tính giống giao cảm nội tại (ISA) hay đặc tính ổn định màng tế bào. Hoạt chất này thể hiện ái lực rất thấp đối với thụ thể beta 2 tại cơ trơn phế quản, mạch máu cũng như các thụ thể liên quan đến điều hòa chuyển hóa. Nhờ đó, thuốc hầu như không gây ảnh hưởng đến sức cản đường hô hấp hay các quá trình chuyển hóa do thụ thể beta 2 kiểm soát. Tính chọn lọc trên beta 1 được duy trì ổn định ngay cả khi vượt quá khoảng liều điều trị thông thường.

Trong điều trị cấp tính ở bệnh nhân mạch vành không kèm suy tim mạn, hoạt chất làm giảm nhịp tim, giảm thể tích co bóp của tim, từ đó tiết kiệm lượng oxy tiêu thụ và giảm phân suất tống máu. Khi điều trị dài hạn, tình trạng tăng sức cản ngoại vi ban đầu sẽ được cải thiện và giảm xuống.

Hoạt chất Amlodipine:

Amlodipine thuộc nhóm dihydropyridine, hoạt động bằng cách ngăn chặn dòng ion canxi chậm đi qua màng tế bào vào trong cơ tim và cơ trơn thành mạch. Tác dụng hạ áp của hoạt chất dựa trên cơ chế làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu ngoại vi.

Đối với bệnh đau thắt ngực, cơ chế giảm thiếu máu cục bộ của hoạt chất được thực hiện qua hai con đường:

Làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi, giảm tổng sức cản ngoại lực (hậu tải) mà tim phải co bóp để thắng. Do nhịp tim không đổi, việc giảm tải này giúp cơ tim tiết kiệm năng lượng và giảm nhu cầu tiêu thụ oxy.

Làm giãn hệ thống động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành ở cả vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu cục bộ. Quá trình này giúp tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở những người bị co thắt mạch vành (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Ở người bệnh tăng huyết áp, sử dụng liều 1 lần mỗi ngày giúp hạ huyết áp ổn định suốt 24 giờ ở cả tư thế nằm và đứng. Do khởi phát tác dụng chậm, hoạt chất không phù hợp để xử trí các cơn tăng huyết áp cấp cứu.

Ở bệnh nhân đau thắt ngực, dùng thuốc 1 lần mỗi ngày giúp tăng dung nạp gắng sức, kéo dài thời gian xuất hiện cơn đau và thời gian làm trầm trọng đoạn ST 1 mm trên điện tâm đồ, đồng thời giảm tần suất xuất hiện cơn đau thắt ngực và giảm lượng glyceryl trinitrate cần dùng.

Amlodipine không gây ảnh hưởng xấu đến chuyển hóa lipid hay glucose huyết tương, an toàn khi dùng cho người bị hen phế quản, đái tháo đường hoặc bệnh gout.

Tác dụng hiệp đồng của Concor AM 5mg/5mg:

Sự kết hợp này mang lại hiệu quả kiểm soát huyết áp vượt trội nhờ cơ chế cộng hưởng: tác dụng giãn mạch giảm sức cản ngoại vi của Amlodipine phối hợp với tác dụng giảm phân suất tống máu của Bisoprolol trên tim.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu và phân bố:

Bisoprolol: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng đạt khoảng 90%. Thể tích phân bố đo được là 3,5 l/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 30%.

Amlodipine: Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối dao động trong khoảng 64 đến 80%. Thể tích phân bố đạt khoảng 21 l/kg. Khoảng 97,5% lượng thuốc tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương. Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của hoạt chất này.

Chuyển hóa và thải trừ:

Bisoprolol: Thải trừ đồng đều qua hai con đường: 50% được gan chuyển hóa thành các chất không còn hoạt tính rồi đào thải qua thận, 50% còn lại được thận bài tiết trực tiếp dưới dạng nguyên vẹn. Độ thanh thải toàn phần của thuốc khoảng 15 l/h, thời gian bán thải kéo dài từ 10-12 giờ.

Amlodipine: Thời gian bán thải dài từ 35-50 giờ, phù hợp cho việc dùng 1 lần mỗi ngày. Thuốc chuyển hóa mạnh tại gan thành dạng không hoạt tính; chỉ có 10% chất nguyên bản và 60% chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu.

Tính tuyến tính: Động học của Bisoprolol có tính chất tuyến tính và không thay đổi theo độ tuổi.

Các đối tượng đặc biệt:

Suy giảm chức năng gan/thận: Do Bisoprolol được đào thải cân bằng qua cả gan và thận nên không cần chỉnh liều ở mức độ suy nhẹ đến trung bình. Với Amlodipine, bệnh nhân suy gan có độ thanh thải giảm, làm kéo dài thời gian bán thải và tăng diện tích dưới đường cong (AUC) thêm khoảng 40-60%.

Người cao tuổi: Thời gian đạt nồng độ đỉnh của Amlodipine tương đương người trẻ, nhưng độ thanh thải có xu hướng giảm làm tăng AUC và thời gian bán thải. Sự gia tăng này ở người suy tim sung huyết cũng diễn ra tương tự dự đoán.

Dạng phối hợp: Nghiên cứu trên 22 nam giới khỏe mạnh cho thấy khi dùng đồng thời hai hoạt chất, nồng độ biểu lộ của Bisoprolol và Amlodipine tăng nhẹ khoảng 10%, tuy nhiên sự thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Nên uống Concor AM 5mg/5mg vào buổi sáng, có thể dùng cùng bữa ăn hoặc ngoài bữa ăn. Người bệnh cần nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ (khoảng 20 ml), tuyệt đối không được nhai, bẻ hoặc nghiền nát viên thuốc.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều khuyến cáo thông thường là 1 viên mỗi ngày.

Dạng phối hợp liều cố định này không được dùng để bắt đầu điều trị khởi đầu. Trước khi chuyển sang Concor AM 5mg/5mg, người bệnh phải được kiểm soát huyết áp ổn định bằng các viên đơn thành phần riêng biệt ở cùng mức liều.

Nếu cần điều chỉnh liều của bất kỳ hoạt chất nào vì lý do lâm sàng (như xuất hiện bệnh lý mới hoặc tương tác thuốc), bác sĩ cần chỉ định dùng lại các viên đơn thành phần để xác định liều lượng phù hợp trước khi chuyển lại dạng phối hợp.

Không được ngừng sử dụng thuốc đột ngột vì có thể khiến tình trạng tim mạch của bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều khởi đầu, tuy nhiên cần thận trọng khi có chỉ định tăng liều.

Bệnh nhân suy thận:

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Amlodipine không thể loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân máu, cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân lọc máu.

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20 ml/phút): Liều Bisoprolol fumarate tối đa không được vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan:

Suy gan nhẹ đến trung bình: Chưa có liều khuyến cáo chuẩn xác, cần thận trọng và ưu tiên bắt đầu ở giới hạn dưới của khoảng liều điều trị.

Suy gan nặng: Chưa có nghiên cứu dược động học của Amlodipine trên nhóm này. Liều Bisoprolol tối đa không được vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi do chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả điều trị.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Triệu chứng quá liều:

Liên quan đến chẹn beta (Bisoprolol): Thường gặp nhịp tim chậm, hạ huyết áp nghiêm trọng, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết. Đã có báo cáo về một số trường hợp quá liều Bisoprolol lên đến liều 2000 mg ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc mạch vành, biểu hiện bằng chậm nhịp tim và tụt huyết áp, tất cả đều đã hồi phục sau đó.

Liên quan đến Amlodipine: Có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức dẫn đến phản xạ nhịp tim nhanh, hạ huyết áp hệ thống kéo dài và nghiêm trọng, có thể tiến triển thành sốc tim gây tử vong.

Xử trí:

Ngừng ngay việc sử dụng Concor AM 5mg/5mg và tiến hành các biện pháp điều trị triệu chứng, hỗ trợ tích cực:

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropine. Nếu không cải thiện, có thể dùng orciprenaline hoặc các thuốc kích thích nhịp tim khác một cách thận trọng, hoặc đặt máy tạo nhịp tạm thời.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc co mạch. Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch. Đối với quá liều Amlodipine, cần theo dõi sát chức năng tim, hô hấp, nâng cao chi và theo dõi lượng nước tiểu. Có thể tiêm tĩnh mạch canxi gluconate để đảo ngược tác dụng chẹn kênh canxi.

Blốc nhĩ thất (độ 2 hoặc 3): Theo dõi sát, truyền tĩnh mạch orciprenaline hoặc đặt máy tạo nhịp.

Suy tim cấp tiến triển: Dùng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc tăng co bóp cơ tim và thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: Sử dụng các thuốc giãn phế quản như orciprenaline, thuốc kích thích beta 2 hoặc aminophylline.

Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch dung dịch glucose.

Hạn chế hấp thu: Rửa dạ dày hoặc cho dùng than hoạt tính trong vòng 2 tiếng sau khi uống quá liều Amlodipine 10 mg để giảm hấp thu.

Do Bisoprolol rất ít bị thẩm phân và Amlodipine liên kết mạnh với protein huyết tương, phương pháp lọc máu không đem lại hiệu quả loại bỏ thuốc đáng kể.

Khi quên 1 liều cần làm gì?

Nếu bỏ lỡ một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày. Nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều (2 viên) để bù cho liều đã quên.

LƯU Ý

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Suy tim cấp hoặc các đợt suy tim mất bù cần truyền tĩnh mạch các thuốc tăng co bóp cơ tim.

Sốc do tim.

Blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 (ở bệnh nhân không đặt máy tạo nhịp).

Hội chứng suy nút xoang.

Blốc xoang nhĩ.

Nhịp tim chậm có triệu chứng lâm sàng.

Hạ huyết áp có triệu chứng lâm sàng.

Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) mức độ nặng.

Bệnh tắc động mạch ngoại biên thể nặng hoặc hội chứng Raynaud thể nặng.

U tủy thượng thận chưa được điều trị bằng thuốc chẹn alpha.

Toan chuyển hóa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Hạ huyết áp nghiêm trọng.

Sốc (bao gồm cả sốc do tim).

Tắc nghẽn đường ra của thất trái (ví dụ: hẹp van động mạch chủ mức độ nặng).

Suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với Bisoprolol, Amlodipine, các dẫn chất dihydropyridine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

CẢNH BÁO

Liên quan đến Bisoprolol:

Không được ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ, vì có thể dẫn đến chuyển biến xấu cấp tính.

Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có co thắt phế quản (hen phế quản, bệnh đường hô hấp tắc nghẽn). Nên dùng kèm thuốc giãn phế quản và có thể cần tăng liều thuốc kích thích beta 2.

Thận trọng ở bệnh nhân đái tháo đường có đường huyết dao động lớn (thuốc có thể che lấp triệu chứng hạ đường huyết).

Thận trọng ở bệnh nhân đang thực hiện liệu pháp giải mẫn cảm (thuốc có thể làm tăng tính nhạy cảm với dị nguyên và mức độ nặng của phản ứng phản vệ).

Thận trọng ở bệnh nhân blốc nhĩ thất độ 1, đau thắt ngực Prinzmetal, hoặc bệnh tắc động mạch ngoại biên (triệu chứng có thể nặng lên khi bắt đầu điều trị).

Bệnh nhân vảy nến hoặc có tiền sử vảy nến chỉ nên dùng thuốc sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ.

Ở bệnh nhân u tủy thượng thận, chỉ dùng thuốc sau khi đã phong tỏa thụ thể alpha.

Thuốc có thể che lấp các triệu chứng của nhiễm độc giáp.

Cần thông báo cho bác sĩ gây mê trước khi phẫu thuật về việc đang dùng thuốc chẹn beta.

Liên quan đến Amlodipine:

Cần thận trọng và theo dõi sát khi dùng cho bệnh nhân suy tim, đặc biệt là suy tim sung huyết không do thiếu máu cục bộ (NYHA III và IV) do nguy cơ phù phổi.

Thận trọng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan do thời gian bán thải của thuốc kéo dài; cần bắt đầu với liều thấp nhất và tăng liều chậm rãi.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn (đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi thay đổi liều). Người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu gặp phải các triệu chứng này.

Sử dụng trong thai kỳ

Không khuyến cáo sử dụng Concor AM 5mg/5mg cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết và có chỉ định trực tiếp từ bác sĩ.

Bisoprolol có thể làm giảm tưới máu nhau thai, gây chậm phát triển thai nhi, sảy thai, sinh non hoặc tử vong nội tử cung. Trẻ sơ sinh có nguy cơ bị hạ đường huyết và chậm nhịp tim.

Chưa có đầy đủ dữ liệu về tính an toàn của Amlodipine ở phụ nữ mang thai.

Sử dụng khi đang cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú. Amlodipine được bài tiết qua sữa mẹ. Chưa rõ Bisoprolol có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Liên quan đến Bisoprolol:

Phối hợp không khuyến cáo: Thuốc chẹn kênh canxi nhóm verapamil, diltiazem (gây giảm co bóp cơ tim và rối loạn dẫn truyền); thuốc hạ huyết áp tác động trung ương như clonidine, methyldopa (làm giảm nhịp tim và có thể gây suy tim nặng hơn).

Phối hợp cần thận trọng: Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (như quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin); thuốc chẹn kênh canxi nhóm dihydropyridine; thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone); thuốc cường phó giao cảm; thuốc chẹn beta dùng tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt trị glaucoma); insulin và thuốc tiểu đường đường uống; thuốc gây mê; glycoside tim (digitalis); thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs); thuốc cường giao cảm beta (như isoprenaline, dobutamine).

Liên quan đến Amlodipine:

Ảnh hưởng của thuốc khác lên Amlodipine: Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) có thể làm tăng nồng độ Amlodipine trong máu. Các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ thuốc. Tránh dùng chung với bưởi hoặc nước ép bưởi vì có thể tăng sinh khả dụng của thuốc dẫn đến hạ huyết áp mạnh.

Ảnh hưởng của Amlodipine lên thuốc khác: Làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc chống tăng huyết áp khác. Có thể làm tăng nồng độ tacrolimus hoặc cyclosporine trong máu khi dùng đồng thời. Dùng chung với simvastatin có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ (giới hạn liều simvastatin tối đa là 20 mg/ngày ở bệnh nhân dùng Amlodipine).

TÁC DỤNG PHỤ

Các tác dụng không mong muốn thường xuất hiện vào giai đoạn đầu khi mới bắt đầu điều trị, phần lớn ở mức độ nhẹ và tự thuyên giảm sau 1-2 tuần.

Tần suất tác dụng phụ được phân loại như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10)

Thường gặp (≥ 1/100 và < 1/10)

Ít gặp (≥ 1/1000 và < 1/100)

Hiếm gặp (≥ 1/10.000 và < 1/1.000)

Rất hiếm gặp (< 1/10.000)

Tần suất chưa được xác định (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có)

TÁC DỤNG PHỤ

Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu (đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị); buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng; cảm giác lạnh hoặc tê cứng ở các chi; mệt mỏi.

Ít gặp: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm; nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, suy tim nặng lên; hạ huyết áp tư thế đứng; co thắt phế quản ở bệnh nhân hen hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường thở; yếu cơ, chuột rút.

Hiếm gặp: Ác mộng, ảo giác; giảm tiết nước mắt (cần lưu ý ở người dùng kính áp tròng); giảm thính lực; viêm mũi dị ứng; phản ứng dị ứng (ngứa, nổi mẩn đỏ, đỏ da); viêm gan, tăng men gan (ALAT, ASAT), tăng triglyceride máu; rối loạn cương dương.

Rất hiếm gặp: Viêm kết mạc; rụng tóc; khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến.

TÁC DỤNG PHỤ

Thường gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu; đánh trống ngực; đỏ bừng mặt; đau bụng, buồn nôn; sưng mắt cá chân, phù nề, mệt mỏi.

Ít gặp: Thay đổi tâm trạng, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, run, rối loạn vị giác, ngất, giảm cảm giác, dị cảm; rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi); ù tai; nhịp tim nhanh; hạ huyết áp; khó thở, viêm mũi; nôn, khó tiêu, khô miệng, thay đổi thói quen đi tiêu; rụng tóc, ban xuất huyết, sạm da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, nổi mẩn; đau khớp, đau cơ, đau lưng, chuột rút; rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng tần suất đi tiểu; bất lực, vú to ở nam giới; đau ngực, suy nhược, đau đớn, tăng hoặc giảm cân.

Hiếm gặp: Lú lẫn.

Rất hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; phản ứng dị ứng; tăng đường huyết; tăng trương lực cơ, bệnh thần kinh ngoại biên; nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, viêm mạch; ho; phì đại lợi, viêm tụy, viêm dạ dày; vàng da, viêm gan (hầu hết kèm theo ứ mật); phù mạch, hồng ban đa dạng, mày đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, nhạy cảm với ánh sáng.

TÁC DỤNG PHỤ

Các phản ứng phụ có tần suất "chưa được biết" bao gồm: loét dạ dày, nhìn mờ, cảm giác lạnh ở các chi, nhịp chậm nút xoang, viêm niệu thận, phù ngoại biên, giảm hoạt động thể chất, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ (ECG).

BẢO QUẢN

Bảo quản Concor AM 5mg/5mg ở nhiệt độ không quá 30 o C. Giữ thuốc nguyên vẹn trong vỉ và bao bì gốc để bảo vệ viên nén khỏi tác động trực tiếp của ánh sáng. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.

Thông tin sản xuất

Nhiệt độ bảo quản: Dưới 30°C.