Pravastatin STELLA 10mg Hộp/30 viên (Còn 19)

THÀNH PHẦN

Pitavastatin (dưới dạng Pitavastatin calci) 2mg

CÔNG DỤNG

1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc điều chỉnh lipid, đơn thuần, Thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Mã ATC: C10AA03.

Cơ chế tác dụng: Pravastatin là chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác giai đoạn sớm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Giảm tổng hợp cholesterol nội bào bằng cách ức chế thuận nghịch và cạnh tranh đặc hiệu với HMG-CoA reductase. Điều này làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào và tăng chuyển hóa gián tiếp qua thụ thể, cũng như độ thanh thải LDL-cholesterol trong tuần hoàn.

Ức chế sản sinh LDL bằng cách ức chế tổng hợp VLDL-cholesterol (tiền chất LDL-cholesterol) tại gan.

Hiệu quả lâm sàng: Pravastatin sodium làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B, VLDL-cholesterol và triglycerid, đồng thời làm tăng HDL-cholesterol và apolipoprotein A ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân tăng cholesterol máu.

2. Dược động học:

Hấp thu:

Pravastatin được hấp thu nhanh chóng qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh 1 – 1,5 giờ sau khi uống.

Trung bình 34% thuốc được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối là 17%.

Thức ăn làm giảm sinh khả dụng, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng hạ cholesterol.

66% pravastatin bị chuyển hóa lần đầu qua gan. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ với liều đưa vào.

Phân bố:

Khoảng 50% pravastatin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Thể tích phân bố khoảng 0,5 L/kg.

Một lượng nhỏ pravastatin đi vào sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ:

Pravastatin không được chuyển hóa đáng kể bởi cytochrom P450.

Sau khi uống, 20% liều được thải trừ qua nước tiểu và 70% qua phân.

Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 đến 2 giờ.

Sau tiêm tĩnh mạch, 47% liều thải trừ qua thận và 53% chuyển hóa và thải trừ qua đường mật.

Chất chuyển hóa chính là 3-α-hydroxyl isomeric, có hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase bằng 1/10 đến 1/40 so với hợp chất ban đầu.

Độ thanh thải toàn thân là 0.8 L/giờ/kg và độ thanh thải qua thận là 0.38 L/giờ/kg, cho thấy chủ yếu thải trừ qua ống thận.

ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG

Trẻ em: Giá trị Cmax và AUC trung bình tương tự người lớn sau khi uống liều 20 mg.

Suy gan: Tiếp xúc toàn thân của pravastatin và các chất chuyển hóa ở bệnh nhân xơ gan do rượu tăng khoảng 50%.

Suy thận: Không có sự thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy thận nhẹ; suy thận vừa và nặng có thể dẫn đến tăng gấp hai lần tiếp xúc đối với pravastatin và các chất chuyển hóa.

Hướng dẫn sử dụng

Người lớn (Tăng cholesterol máu): Liều khuyến cáo là 10 – 40 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa 40 mg/ngày.

Người lớn (Phòng ngừa bệnh tim mạch): 40 mg/ngày.

Người lớn (Sau ghép tạng): Liều khởi đầu 20 mg/ngày, có thể điều chỉnh lên đến 40 mg dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Trẻ em và thanh thiếu niên (8 – 18 tuổi) tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Trẻ từ 8 – 13 tuổi: 10 – 20 mg x 1 lần/ngày (liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu). Trẻ từ 14 – 18 tuổi: 10 – 40 mg/ngày.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trừ khi có các yếu tố nguy cơ đáng kể.

Suy thận hoặc suy gan: Liều khởi đầu 10 mg/ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc suy gan nặng.

Liều nên được điều chỉnh theo đáp ứng và dưới sự giám sát y tế.

TÁC DỤNG PHỤ

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):

Hệ thần kinh: Hoa mắt, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.

Mắt: Rối loạn thị lực (bao gồm nhìn mờ và nhìn đôi).

Tiêu hóa: Khó tiêu, ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, mày đay, da đầu/tóc bất thường (bao gồm rụng tóc), viêm da cơ.

Thận và tiết niệu: Đi tiểu bất thường (bao gồm bí tiểu, tiểu nhiều lần, tiểu đêm).

Hệ sinh sản và vú: Rối loạn chức năng tình dục.

Khác: Mệt mỏi.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):

Hệ thần kinh: Viêm đa dây thần kinh ngoại biên (đặc biệt nếu sử dụng trong thời gian dài), dị cảm.

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (phản vệ, phù mạch, hội chứng lupus ban đỏ).

Tiêu hóa: Viêm tụy.

Chức năng gan mật: Vàng da, viêm gan, hoại tử gan tối cấp.

Cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân (có thể kết hợp với suy thận cấp thứ phát sau myoglobin niệu), bệnh cơ gây viêm cơ, viêm đa cơ.

Chưa biết (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn):

Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.

Các trường hợp rối loạn gan biệt lập, đôi khi phức tạp do đứt.

Ác mộng, mất trí nhớ, trầm cảm.

Các trường hợp bất thường của bệnh phổi kẽ, đặc biệt khi điều trị lâu dài.

Rối loạn nội tiết, đái tháo đường (tần suất phụ thuộc vào yếu tố nguy cơ).

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn).

Thông tin sản xuất

BẢO QUẢN

Quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất:Công Ty TNHH Liên Doanh Stellapharm – Chi nhánh 1