Diclofenac 75 Vacopharm Chai/100 Viên BP (Còn 46)

Thuốc Diclofenac 75 Uphace là gì?

Thuốc Diclofenac 75 Uphace là một dược phẩm được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Trung Ương 25. Với thành phần hoạt chất chính là Diclofenac natri hàm lượng 75mg, thuốc được chỉ định sử dụng trong các liệu trình điều trị dài hạn cho những bệnh nhân mắc viêm khớp mạn tính hoặc thoái hóa khớp.

THÀNH PHẦN

Mỗi 1 viên chứa thành phần hoạt chất sau:

Diclofenac natri: 75mg

CÔNG DỤNG

CHỈ ĐỊNH

Viêm khớp mạn tính.

Thoái hóa khớp.

DƯỢC LỰC HỌC

Hoạt chất Diclofenac là một dẫn xuất của acid phenylacetic thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Cơ chế hoạt động của thuốc thể hiện qua khả năng ức chế mạnh mẽ hoạt tính của enzyme cyclooxygenase, từ đó làm suy giảm đáng kể quá trình tổng hợp các chất trung gian gây viêm bao gồm prostaglandin, prostacyclin và thromboxan. Nhờ cơ chế này, thuốc mang lại hiệu quả giảm đau, chống viêm và hạ sốt rất mạnh. Bên cạnh đó, hoạt chất này còn tham gia điều hòa con đường lipoxygenase và tác động đến sự kết tụ của tiểu cầu.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu: Sau khi dùng đường uống, Diclofenac được hệ tiêu hóa hấp thu một cách dễ dàng. Tốc độ hấp thu của thuốc sẽ diễn ra nhanh hơn nếu người bệnh uống vào lúc đói.

Phân bố: Khả năng liên kết của Diclofenac với protein huyết tương là rất cao, đạt tỷ lệ 99%, chủ yếu gắn kết với albumin. Sau khi uống khoảng 2 giờ, nồng độ hoạt chất trong huyết tương sẽ đạt mức tối đa. Đối với dịch bao hoạt dịch, nồng độ thuốc sẽ đạt đỉnh sau khi uống từ 4 đến 6 giờ.

Chuyển hóa: Quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan chiếm khoảng 50% liều uống. Sinh khả dụng của thuốc trong hệ tuần hoàn máu tương đương xấp xỉ 50% so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch. Thời gian khởi phát tác dụng của hoạt chất là khoảng 20 – 30 phút sau khi tiêm bắp, từ 30 – 60 phút sau khi đặt trực tràng và từ 60 – 120 phút sau khi uống.

Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương dao động khoảng 1 – 2 giờ, trong khi nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch kéo dài từ 3 – 6 giờ. Có khoảng 60% liều dùng được đào thải qua đường thận dưới dạng các chất chuyển hóa vẫn còn một phần hoạt tính, và dưới 1% được bài tiết dưới dạng hoạt chất nguyên vẹn ban đầu. Lượng thuốc còn lại sẽ được đào thải qua phân và đường mật.

Các quá trình hấp thu, chuyển hóa cũng như đào thải của thuốc không bị ảnh hưởng bởi yếu tố tuổi tác. Khi người bệnh tuân thủ chính xác liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng theo hướng dẫn, hoạt chất sẽ không gây ra hiện tượng tích lũy trong cơ thể, kể cả ở những đối tượng bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Thuốc Diclofenac 75 Uphace được bào chế để dùng theo đường uống. Người bệnh cần nuốt nguyên 1 viên thuốc cùng với nước lọc, tuyệt đối không được bẻ đôi, nhai nát hoặc nghiền nhỏ viên thuốc trước khi nuốt. Thời điểm uống thuốc thích hợp nhất là sau khi ăn no.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều lượng sử dụng cần được bác sĩ điều chỉnh cẩn thận cho từng cá nhân dựa trên nhu cầu điều trị và khả năng đáp ứng lâm sàng, luôn ưu tiên dùng liều thấp nhất mang lại hiệu quả. Trong các liệu trình dài ngày, hiệu quả điều trị thường biểu hiện rõ rệt trong 6 tháng đầu và duy trì ổn định sau đó.

Thoái hóa (hư) khớp:

Liều khởi đầu: Uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Liều điều trị dài ngày: Duy trì uống 1 viên/lần/ngày. Khuyến cáo không tự ý dùng liều cao hơn mức này.

Viêm khớp dạng thấp:

Liều thông thường: Uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Liều điều trị dài ngày: Liều khuyến nghị là 1 viên/lần/ngày. Trong trường hợp cần thiết, bác sĩ có thể chỉ định tăng liều lên tối đa 2 viên/ngày, chia làm 2 lần uống.

Lưu ý: Liều lượng nêu trên chỉ mang tính chất tham khảo chung. Liều dùng cụ thể cần được chỉ định bởi bác sĩ hoặc chuyên viên y tế dựa trên thể trạng và tiến triển bệnh lý của từng người bệnh.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Tình trạng ngộ độc cấp tính Diclofenac thường biểu hiện bằng việc gia tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ sẵn có. Khi xảy ra quá liều, cần ngay lập tức áp dụng các biện pháp xử trí khẩn cấp bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó tiến hành điều trị hỗ trợ và khắc phục triệu chứng.

Sau khi thực hiện gây nôn và rửa dạ dày, có thể cho người bệnh uống than hoạt nhằm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại đường tiêu hóa cũng như trong chu kỳ gan ruột. Phương pháp gây lợi tiểu không mang lại hiệu quả rõ ràng do hoạt chất liên kết rất mạnh với protein huyết tương. Tuy nhiên, nếu áp dụng biện pháp gây lợi tiểu, nhân viên y tế cần phải giám sát chặt chẽ cân bằng nước và điện giải của bệnh nhân để phòng ngừa nguy cơ rối loạn điện giải nghiêm trọng hoặc tích nước.

Khi quên 1 liều cần làm gì?

Nếu phát hiện quên một liều thuốc, người bệnh nên uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần sát với thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều mới theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều lượng đã quy định.

LƯU Ý

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Thuốc Diclofenac 75mg chống chỉ định tuyệt đối cho các đối tượng sau:

Người có tiền sử quá mẫn với Diclofenac, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác (như xuất hiện cơn hen, viêm mũi, nổi mày đay sau khi dùng aspirin).

Bệnh nhân đang bị loét dạ dày tiến triển.

Người bệnh bị hen suyễn, co thắt phế quản, đang có tình trạng chảy máu, mắc bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Bệnh nhân đang trong quá trình điều trị bằng thuốc chống đông máu nhóm coumarin.

Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc do suy thận, người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/ phút (do nguy cơ cao dẫn đến suy thận cấp).

Bệnh nhân mắc bệnh chất tạo keo (nhóm đối tượng này có nguy cơ cao bị viêm màng não vô khuẩn; cần lưu ý hầu hết các ca viêm màng não vô khuẩn đều xảy ra trên nền bệnh nhân có tiền sử bệnh tự miễn).

Người đang sử dụng kính sát tròng.

CẢNH BÁO

Cần đặc biệt thận trọng khi chỉ định thuốc cho các đối tượng sau:

Người có tiền sử bị loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận hoặc người mắc bệnh lupus ban đỏ toàn thân.

Người bệnh tăng huyết áp hoặc mắc bệnh tim có tình trạng ứ nước, phù nề.

Người có tiền sử bệnh lý về gan. Cần thực hiện xét nghiệm theo dõi chức năng gan định kỳ trong suốt quá trình điều trị dài ngày bằng Diclofenac.

Người bệnh đang bị nhiễm khuẩn.

Người có tiền sử rối loạn đông máu hoặc dễ chảy máu.

Cần tiến hành khám chuyên khoa mắt đối với những bệnh nhân gặp phải các rối loạn thị giác trong thời gian dùng Diclofenac.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra các phản ứng phụ như đau đầu, buồn ngủ, ngủ gật hoặc làm ảnh hưởng đến thị lực. Do đó, những người làm công việc lái xe hoặc vận hành máy móc cần hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc này.

Sử dụng trong thai kỳ

Chỉ cân nhắc sử dụng Diclofenac cho phụ nữ mang thai khi thực sự bắt buộc và trong trường hợp người bệnh không thể đáp ứng với các nhóm thuốc chống viêm khác, đồng thời phải dùng liều lượng thấp nhất có hiệu quả. Tuyệt đối không dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ do nguy cơ ức chế cơn co tử cung, làm ống động mạch của thai nhi đóng sớm gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, hoặc gây suy thận ở thai nhi.

Phụ nữ đang có kế hoạch mang thai không nên sử dụng bất kỳ loại thuốc nào có khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin, bao gồm cả Diclofenac, do hoạt chất này có thể cản trở quá trình làm tổ của phôi bào.

Sử dụng khi đang cho con bú

Hoạt chất Diclofenac bài tiết vào sữa mẹ với một lượng rất nhỏ và hiện chưa có dữ liệu ghi nhận tác động bất lợi trên trẻ bú mẹ. Người mẹ đang cho con bú vẫn có thể sử dụng thuốc nếu việc điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid là thực sự cần thiết.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Diclofenac 75mg có khả năng làm thay đổi, tăng cường hoặc ức chế tác dụng của nhiều loại thuốc khác khi dùng đồng thời:

Tránh phối hợp Diclofenac với:

Thuốc chống đông đường uống và heparin: Làm tăng nguy cơ gây xuất huyết nghiêm trọng.

Kháng sinh nhóm quinolon: Có thể làm gia tăng tác dụng phụ của quinolon lên hệ thần kinh trung ương, dẫn đến nguy cơ co giật (cần nghiên cứu thêm).

Aspirin hoặc các glucocorticoid: Làm giảm nồng độ Diclofenac trong huyết tương, đồng thời làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tổn thương trên đường tiêu hóa.

Diflunisal: Làm tăng nồng độ Diclofenac trong huyết tương do giảm độ thanh thải, có nguy cơ gây chảy máu tiêu hóa rất nặng.

Lithi: Làm tăng nồng độ lithi trong máu đến ngưỡng gây độc. Nếu bắt buộc phải dùng chung, cần giám sát chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc và theo dõi nồng độ lithi máu thường xuyên để điều chỉnh liều kịp thời trong và sau quá trình điều trị.

Digoxin: Làm tăng nồng độ và kéo dài thời gian bán thải của digoxin trong máu. Cần định lượng nồng độ digoxin huyết tương và giảm liều dùng nếu phối hợp.

Ticlopidin: Làm gia tăng nguy cơ chảy máu.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có báo cáo cho thấy thuốc có thể làm giảm hoặc mất hiệu quả tránh thai.

Methotrexat: Làm gia tăng độc tính của methotrexat đối với cơ thể.

Có thể phối hợp nhưng cần theo dõi sát sao người bệnh:

Cyclosporin: Nguy cơ gây độc cho thận, cần kiểm tra chức năng thận của bệnh nhân thường xuyên.

Thuốc lợi tiểu: Làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do Diclofenac ức chế prostaglandin làm giảm lưu lượng máu đến thận.

Thuốc điều trị tăng huyết áp (như thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu).

Thuốc kháng acid (antacid): Có thể làm giảm kích ứng dạ dày do Diclofenac gây ra nhưng đồng thời có thể làm giảm nồng độ của hoạt chất này trong huyết thanh.

Cimetidin: Có thể làm giảm nhẹ nồng độ Diclofenac trong máu nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả chống viêm, đồng thời giúp bảo vệ niêm mạc tá tràng khỏi các tác động có hại của thuốc.

Probenecid: Có thể làm nồng độ Diclofenac trong máu tăng lên gấp đôi. Điều này có thể mang lại hiệu quả lâm sàng tốt cho bệnh nhân khớp nhưng cũng làm tăng nguy cơ ngộ độc thuốc, đặc biệt ở người suy giảm chức năng thận. Tác dụng đào thải acid uric qua nước tiểu của probenecid không bị ảnh hưởng. Cần xem xét giảm liều Diclofenac nếu cần thiết.

TÁC DỤNG PHỤ

Trong quá trình điều trị bằng Diclofenac 75mg, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn (ADR) được phân loại theo tần suất dưới đây:

Thường gặp (ADR > 1%):

Toàn thân: Đau đầu, có cảm giác bồn chồn.

Tiêu hóa: Đau ở vùng thượng vị, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chướng bụng, ăn uống không ngon miệng, đầy bụng khó tiêu.

Gan: Gia tăng chỉ số các enzyme transaminase.

Tai: Xuất hiện triệu chứng ù tai.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1%):

Toàn thân: Phù nề, phản ứng dị ứng (đặc biệt là tình trạng co thắt phế quản ở những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn), sốc phản vệ kèm theo hạ huyết áp, viêm mũi, nổi mày đay.

Tiêu hóa: Đau bụng, xuất huyết đường tiêu hóa, kích hoạt hoặc làm tiến triển các ổ loét có sẵn, nôn ra máu, đi ngoài ra máu hoặc phân lẫn máu.

Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, cơ thể khó chịu, dễ bị kích thích.

Da: Nổi mày đay.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Mắt: Nhìn mờ, xuất hiện điểm tối trong thị trường, đau nhức mắt, nhìn đôi (song thị).

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):

Toàn thân: Phù, phát ban ngoài da, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc.

Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

Máu: Giảm số lượng bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

Gan: Rối loạn khả năng co bóp của túi mật, kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan gây vàng da hoặc viêm gan.

Tiết niệu: Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Hướng dẫn cách xử trí: Người bệnh cần thông báo ngay cho bác sĩ điều trị về các tác dụng không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc để có biện pháp xử lý kịp thời.

BẢO QUẢN

Bảo quản thuốc ở những nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Nhiệt độ bảo quản yêu cầu không vượt quá 30°C.