Imidu 60 mg Hộp/100 viên (Còn 3)

Thuốc Imidu 60mg Hasan là gì?

Thuốc Imidu 60mg Hasan là một dược phẩm được sản xuất bởi Công ty TNHH Liên doanh Hasan – Dermapharm (Việt Nam). Với thành phần hoạt chất chính là Isosorbid-5-mononitrat, thuốc được chỉ định sử dụng trong phác đồ điều trị dự phòng lâu dài các cơn đau thắt ngực.

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén giải phóng kéo dài chứa:

Hoạt chất chính: Isosorbid-5-mononitrat hàm lượng 60mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên (bao gồm lactose và các tá dược khác).

CÔNG DỤNG

CHỈ ĐỊNH

Dự phòng cơn đau thắt ngực.

DƯỢC LỰC HỌC

Hoạt chất Isosorbid-5-mononitrat (isosorbid mononitrat) là một chất giãn mạch trực tiếp, đồng thời là chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat. Khi đi vào cơ thể, dưới tác động của glutathion-S-reductase và cystein, các nitrat hữu cơ được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO). Gốc NO này kết hợp với nhóm thiol tạo thành nitrosothiol (R-SNO), từ đó kích hoạt enzym guanylat cyclase để chuyển hóa guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3,5'-monophosphat vòng (GMPc).

Sự tích lũy GMPc ngăn chặn quá trình hoạt hóa myosin trong các sợi cơ trơn thành mạch, làm giảm khả năng liên kết với actin, dẫn đến giãn cơ trơn mạch máu. Thuốc tác động ưu tiên trên hệ tĩnh mạch, ở liều cao hơn sẽ gây giãn cả hệ động mạch và động mạch vành, giúp giảm cả tiền gánh lẫn hậu gánh. Quá trình này làm giảm huyết áp (đặc biệt là huyết áp tâm thu), có thể kích hoạt phản xạ giao cảm làm nhịp tim hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim.

Bên cạnh đó, các nitrat còn ức chế sự kết tập tiểu cầu. Trong bệnh lý suy vành, việc giảm tiền gánh và hậu gánh giúp giảm công cơ tim và nhu cầu tiêu thụ oxy, thiết lập lại cân bằng cung – cầu oxy để cắt cơn đau thắt ngực nhanh chóng. Thuốc cũng làm giãn trực tiếp động mạch vành, giải quyết tình trạng co thắt mạch. Khi điều trị dài ngày, thuốc hỗ trợ phân bố lại dòng máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc và thúc đẩy sự phát triển của hệ tuần hoàn bàng hệ.

Trong suy tim, tác dụng giảm lượng máu tĩnh mạch trở về tim giúp cải thiện tiền gánh, giảm áp lực trong tâm thất phải và tuần hoàn phổi, từ đó giảm các triệu chứng ứ máu. Ở liều lượng thích hợp, thuốc làm giảm hậu gánh, hỗ trợ tim tống máu hiệu quả hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.

Việc sử dụng nitrat kéo dài liên tục có thể dẫn đến hiện tượng lờn thuốc (giảm hoặc mất dung nạp), làm suy giảm hiệu quả điều trị. Cơ chế được cho là do cạn kiệt dự trữ nhóm -SH, thiếu hụt enzym glutathion-S-reductase, tăng thể tích nội mạch hoặc kích hoạt các cơ chế co mạch bù trừ. Do đó, phác đồ điều trị cần thiết lập một khoảng thời gian trống nitrat (không dùng thuốc) ít nhất 8 giờ mỗi ngày.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu: Isosorbid-5-mononitrat được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng dao động khoảng 77% – 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 3 – 4,5 giờ. Thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi tổng lượng thuốc được hấp thu vào cơ thể.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết của thuốc với protein huyết tương rất thấp, dưới 5%. Thể tích phân bố của hoạt chất đạt khoảng 0,6 L/kg.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan tạo thành các chất không còn hoạt tính sinh học bao gồm isosorbid và isosorbid glucuronic. Do không bị chuyển hóa bước đầu qua gan nên nồng độ thuốc trong máu có độ ổn định cao giữa các cá thể, giúp hiệu quả lâm sàng có tính dự đoán và lặp lại tốt. Tại tế bào cơ trơn mạch máu, hoạt chất biến đổi thành các dạng trinit hữu cơ và cuối cùng giải phóng oxydnitric.

Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, chỉ có khoảng 2% lượng thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 4 – 5 giờ, với tổng độ thanh thải đạt khoảng 115 mL/phút.

Tính tuyến tính: Các nghiên cứu chứng minh dược động học của viên nén giải phóng kéo dài isosorbid-5-mononitrat có tính tuyến tính tuyến tính với liều lượng lên đến mức liều 120 mg.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt: Ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận, các thông số dược động học không có sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng so với người có chức năng gan thận bình thường.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Thuốc được dùng bằng đường uống, sử dụng một liều duy nhất vào buổi sáng. Người bệnh phải nuốt nguyên viên thuốc hoặc nửa viên (sau khi bẻ theo rãnh chia liều) cùng với nước lọc. Tuyệt đối không được nhai, bẻ vụn hoặc nghiền nát viên thuốc trước khi nuốt.

Người bệnh cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng theo chỉ định của bác sĩ, không tự ý ngưng điều trị. Tránh việc dừng thuốc đột ngột; khi muốn ngừng thuốc, cần giảm dần liều lượng và tần suất sử dụng trước khi dừng hẳn.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Người lớn:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên (60 mg)/ngày. Sau vài ngày điều trị, nếu cần thiết có thể tăng liều lên đến 2 viên (120 mg)/ngày.

Để hạn chế tác dụng phụ đau đầu trong 2 – 4 ngày đầu tiên, có thể giảm liều khởi đầu xuống còn 30 mg/ngày (tương đương nửa viên).

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả điều trị của thuốc trên đối tượng trẻ em chưa được xác lập.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng chuyên biệt cho người cao tuổi. Tuy nhiên, cần giám sát y khoa chặt chẽ ở những bệnh nhân nhạy cảm cao với tình trạng hạ huyết áp, hoặc người có suy gan, suy thận rõ rệt.

Lưu ý: Luôn ưu tiên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả điều trị. Nguy cơ lờn thuốc tăng lên khi dùng dạng bào chế giải phóng kéo dài, do đó ở những bệnh nhân xuất hiện hiện tượng dung nạp thuốc, nên áp dụng liệu pháp dùng thuốc ngắt quãng.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Triệu chứng quá liều: Thường gặp nhất là tình trạng tụt huyết áp nghiêm trọng, đau đầu dữ dội như búa bổ, nhịp tim nhanh và đỏ bừng mặt. Khi dùng liều cực cao, có nguy cơ xảy ra tình trạng methemoglobin huyết.

Xử trí: Đặt người bệnh nằm ngửa, kê cao hai chân để cải thiện huyết áp, tiến hành truyền dịch tĩnh mạch nếu cần. Nếu xuất hiện chứng xanh tím do methemoglobin huyết, điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2 mg/kg thể trọng. Tiến hành rửa dạ dày ngay lập tức nếu mới uống thuốc.

Không có yêu cầu đặc biệt về việc xử lý thuốc sau khi dùng. Không vứt thuốc vào nguồn nước thải hoặc rác thải sinh hoạt gia đình để bảo vệ môi trường.

Khi quên 1 liều cần làm gì?

Bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm phát hiện gần sát với thời gian dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc thông thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều (không dùng 2 viên cùng lúc) để bù cho liều đã quên.

LƯU Ý

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người có tiền sử quá mẫn với Isosorbid-5-mononitrat, các hợp chất nitrat khác hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép tim, hẹp van động mạch chủ, hẹp van tim, thiếu máu nặng, tăng nhãn áp góc đóng, phù phổi do nhiễm độc, hoặc các tình trạng tăng áp lực nội sọ (như sau chấn thương sọ não, xuất huyết não).

Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính có áp lực làm đầy thấp, suy tuần hoàn cấp tính (sốc, trụy mạch) hoặc hạ huyết áp mức độ nặng.

Phối hợp đồng thời với các chất ức chế enzym 5-phosphodiesterase (như sildenafil, tadalafil, vardenafil) vì có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng đe dọa tính mạng.

CẢNH BÁO

Không dùng thuốc để cắt cơn đau thắt ngực cấp tính. Khi xảy ra cơn cấp, người bệnh cần sử dụng viên glycerin trinitrat ngậm dưới lưỡi.

Thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, người bị nhược giáp, hạ thân nhiệt, suy dinh dưỡng, suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Luôn duy trì liều điều trị thấp nhất có hiệu quả.

Hiện tượng lờn thuốc có thể xảy ra khi dùng thuốc kéo dài, khi đó nên áp dụng liệu pháp dùng ngắt quãng. Tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.

Tác dụng hạ huyết áp của nitrat có thể đi kèm với nhịp tim chậm nghịch lý và làm trầm trọng thêm cơn đau ngực. Hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng có thể xảy ra ngay cả ở liều thấp, cần thận trọng ở người bị giảm thể tích tuần hoàn hoặc có huyết áp thấp từ trước. Nên tăng liều từ từ và khuyên người bệnh nằm hoặc ngồi nghỉ sau khi dùng thuốc để tránh nguy cơ té ngã do chóng mặt.

Hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng kèm đau đầu nhẹ và choáng váng thường xảy ra hơn khi dùng chung thuốc với các chế phẩm chứa cồn.

Việc phối hợp với các thuốc ức chế 5-phosphodiesterase làm tăng mạnh tác dụng hạ huyết áp của nitrat hữu cơ, có thể gây tử vong hoặc ảnh hưởng nghiêm trọng đến huyết động. Bác sĩ cần khai thác kỹ tiền sử dùng thuốc của người bệnh và cảnh báo rõ ràng về tương tác nguy hiểm này.

Hiệu quả điều trị trên bệnh nhân suy tim sung huyết và nhồi máu cơ tim chưa được xác lập đầy đủ, cần theo dõi sát sao lâm sàng và huyết động. Tránh dùng dạng giải phóng kéo dài trong giai đoạn đầu ở các đối tượng này do khó ngừng tác dụng của thuốc nhanh chóng nếu xảy ra hạ huyết áp quá mức hoặc nhịp tim nhanh.

Thuốc có chứa tá dược lactose, không dùng cho người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Isosorbid-5-mononitrat có ảnh hưởng ở mức độ trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do có thể gây ra tác dụng phụ chóng mặt. Người bệnh chỉ thực hiện các hoạt động này khi chắc chắn cơ thể không bị ảnh hưởng bởi tác dụng phụ của thuốc.

Sử dụng trong thai kỳ

Chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng Isosorbid-5-mononitrat ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã ghi nhận độc tính đối với sự sinh sản. Do đó, không sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết và có chỉ định bắt buộc từ bác sĩ.

Sử dụng khi đang cho con bú

Không nên sử dụng Isosorbid-5-mononitrat cho người đang nuôi con bằng sữa mẹ, trừ khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội hoàn toàn so với các nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ nhỏ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Noradrenalin, acetylcholin, histamin: Isosorbid-5-mononitrat có thể làm đối kháng hoặc suy giảm tác dụng dược lý của các chất này.

Rượu (cồn): Sử dụng đồng thời có thể dẫn đến hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng và gây thiếu máu não cục bộ.

Thuốc chẹn thụ thể beta: Có tác dụng hiệp đồng cộng hợp có lợi trong điều trị đau thắt ngực khi phối hợp cùng Isosorbid-5-mononitrat.

Thuốc ức chế enzym chuyển (ACEi), thuốc ức chế 5-phosphodiesterase (sildenafil, tadalafil, vardenafil): Làm tăng mạnh tác dụng hạ huyết áp của nitrat, có thể gây giãn mạch và hạ huyết áp nghiêm trọng dẫn đến tử vong.

Tương kỵ: Không có báo cáo về tương kỵ của thuốc.

TÁC DỤNG PHỤ

Trong quá trình điều trị bằng Imidu 60, người bệnh có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR) được phân loại theo tần suất dưới đây:

Triệu chứng đau đầu rất thường xảy ra trong giai đoạn đầu dùng thuốc và thường tự thuyên giảm sau 1 – 2 tuần. Có thể giảm liều khởi đầu xuống mức 30 mg/ngày trong 2 – 4 ngày đầu để hạn chế tác dụng phụ này. Tình trạng tụt huyết áp (gây chóng mặt, buồn nôn, đôi khi kèm theo ngất) thỉnh thoảng được ghi nhận và thường tự biến mất khi tiếp tục điều trị.

Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt (thường gặp); choáng váng (hiếm gặp).

Hệ tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh (thường gặp).

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn (thường gặp); nôn mửa, tiêu chảy (ít gặp).

Da và mô dưới da: Phát ban đỏ, ngứa ngáy (hiếm gặp).

Hệ cơ xương và mô liên kết: Đau cơ (rất hiếm gặp).

BẢO QUẢN

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ duy trì dưới 30°C. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Để xa tầm tay của trẻ em.

Hạn sử dụng của thuốc là 60 tháng kể từ ngày sản xuất được in trên bao bì.