Micardis 40 Mg Hộp/3 Vỉ Nhôm x 10 Viên Nén (Hết hàng)

Viên nén Micardis 40mg Boehringer là gì?

Doanh nghiệp Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG là đơn vị sản xuất dòng sản phẩm này. Với hoạt chất chủ đạo là Telmisartan, dược phẩm hướng đến nhóm đối tượng người trưởng thành nhằm kiểm soát tình trạng huyết áp tăng không rõ nguyên nhân (vô căn). Đồng thời, thuốc cũng đảm nhận vai trò ngăn ngừa các rủi ro liên quan đến bệnh lý tim mạch cho bệnh nhân thuộc diện chỉ định.

THÀNH PHẦN

Mỗi 1 viên nén bao gồm thành phần dược chất sau:

Telmisartan với hàm lượng là 40mg.

CÔNG DỤNG

CHỈ ĐỊNH

Sản phẩm Micardis 40mg được sử dụng nhằm điều trị cho các đối tượng sau:

Tăng huyết áp: Kiểm soát và điều trị tình trạng huyết áp tăng vô căn.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch: Hạn chế rủi ro tim mạch cho người trưởng thành thuộc các nhóm:

Người có tiền sử mắc bệnh lý huyết khối xơ vữa (như bệnh động mạch ngoại biên, đột quỵ hoặc bệnh mạch vành).

Người bị đái tháo đường týp 2 và đã xác định có tổn thương tại cơ quan đích.

DƯỢC LỰC HỌC

Hoạt chất Telmisartan hoạt động thông qua đường uống, đóng vai trò là chất đối kháng đặc hiệu trên thụ thể angiotensin II type AT1. Nhờ sở hữu ái lực liên kết mạnh mẽ tại vị trí gắn kết của angiotensin II trên thụ thể AT1, Telmisartan dễ dàng chiếm chỗ và ngăn chặn các phản ứng sinh lý do angiotensin II gây ra. Quá trình gắn kết của hoạt chất này lên thụ thể AT1 mang tính chọn lọc cao và duy trì trong thời gian dài.

Thụ thể AT1 không bị kích hoạt đồng vận từng phần bởi Telmisartan. Hoạt chất này cũng không biểu hiện ái lực với những thụ thể khác, bao gồm thụ thể AT2 và các thụ thể AT ít điển hình hơn. Hiện tại, vai trò chức năng của các thụ thể AT2, thụ thể kém điển hình, cũng như các tác động kích thích lên chúng khi nồng độ angiotensin II tăng cao dưới ảnh hưởng của Telmisartan vẫn chưa được xác định rõ.

Sự có mặt của Telmisartan làm sụt giảm nồng độ aldosteron trong huyết tương. Hoạt chất không gây ức chế các kênh ion hay renin huyết tương ở người. Do không tác động ức chế men chuyển angiotensin (men kininase II có vai trò phân hủy bradykinin), thuốc tránh được việc gây ra các phản ứng bất lợi liên quan đến bradykinin.

Nghiên cứu trên cơ thể người cho thấy, việc dung nạp liều 80 mg Telmisartan giúp ức chế gần như toàn bộ trạng thái tăng huyết áp do angiotensin II kích hoạt. Hiệu quả ức chế này kéo dài suốt 24 giờ và vẫn duy trì rõ rệt tới 48 giờ tiếp theo.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu

Quá trình hấp thu của Telmisartan diễn ra nhanh chóng nhưng có sự dao động giữa các cá thể. Chỉ số sinh khả dụng tuyệt đối đạt mức trung bình khoảng 50%. Khi dùng chung với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) của thuốc bị suy giảm từ 6% (đối với liều 40mg) cho đến xấp xỉ 19% (đối với liều 160 mg). Dù vậy, sau khi uống 3 giờ, nồng độ hoạt chất trong huyết tương giữa hai trạng thái đói và no không có sự khác biệt.

Sự sụt giảm nhỏ của chỉ số AUC không gây ảnh hưởng tới hiệu năng điều trị của thuốc.

Yếu tố giới tính có tác động đến nồng độ thuốc trong máu: ở nữ giới, chỉ số Cmax cao hơn khoảng 3 lần và AUC cao hơn khoảng 2 lần so với nam giới, tuy nhiên sự khác biệt này không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng.

Phân bố

Tỷ lệ Telmisartan liên kết với protein huyết tương đạt mức rất cao (trên 99,5%), chủ yếu tương tác với albumin và alpha – 1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình của hoạt chất khi đạt trạng thái ổn định là khoảng 500l.

Chuyển hoá

Thuốc được chuyển hóa thông qua con đường liên hợp với glucuronide để tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Sau khi được đưa vào cơ thể qua đường uống hoặc đường tiêm tĩnh mạch, phần lớn Telmisartan được bài tiết ra ngoài qua phân dưới dạng nguyên bản chưa biến đổi. Lượng hoạt chất đào thải qua nước tiểu chiếm tỷ lệ dưới 2%. Chỉ số thanh thải toàn phần của thuốc trong huyết tương đạt mức cao (khoảng 900 ml/phút) khi so sánh với tốc độ dòng máu đi qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Quá trình dược động học của Telmisartan giảm theo lũy thừa hai, sở hữu nửa đời thải trừ cuối cùng kéo dài trên 20 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng không theo tỷ lệ thuận với liều lượng được chỉ định. Trên lâm sàng, không ghi nhận hiện tượng tích lũy thuốc gây ảnh hưởng đáng kể.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Người bệnh dùng thuốc bằng đường uống trực tiếp. Thời điểm uống không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn, do đó có thể dùng trước, trong hoặc sau khi ăn.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Dành cho người trưởng thành

Kiểm soát huyết áp vô căn:

Liều khởi đầu thông thường: Mỗi ngày uống 1 lần với liều 40mg. Một số trường hợp cụ thể có thể đáp ứng tốt với liều 20 mg/ngày.

Điều chỉnh liều: Để đạt trị số huyết áp mong muốn, liều lượng Telmisartan có thể tăng lên mức cao nhất là 80 mg, dùng 1 lần duy nhất trong ngày. Hiệu quả hạ áp tối đa của thuốc thường thể hiện rõ sau khoảng 4 đến 8 tuần kể từ khi bắt đầu liệu trình.

Phối hợp thuốc: Có thể kết hợp Telmisartan cùng thuốc lợi tiểu nhóm thiazide (như hydrochlorothiazide) để gia tăng hiệu quả hạ huyết áp nhờ tác dụng hiệp đồng.

Trường hợp tăng huyết áp nghiêm trọng: Việc điều trị bằng Telmisartan đơn trị liệu ở mức liều tới 160 mg hoặc kết hợp cùng hydrochlorothiazide liều 12,5 – 25 mg/ngày đều ghi nhận khả năng dung nạp tốt và mang lại hiệu quả cao.

Dự phòng tử vong và bệnh lý về tim mạch:

Liều dùng khuyến nghị: Uống 80 mg x 1 lần/ngày. Hiện chưa có dữ liệu chứng minh hiệu quả phòng ngừa của các mức liều thấp hơn 80 mg Telmisartan đối với nhóm đối tượng này.

Lưu ý: Khi bắt đầu phác đồ dự phòng này, việc giám sát chỉ số huyết áp là cần thiết và có thể tiến hành căn chỉnh liều lượng để đạt mức huyết áp mục tiêu thấp hơn.

Dành cho các nhóm đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều lượng, áp dụng cho cả người bệnh đang tiến hành lọc máu định kỳ. Quá trình lọc máu không thể đào thải Telmisartan.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Đối với thể nhẹ và trung bình, liều lượng giới hạn tối đa là 40mg x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi: Giữ nguyên liều lượng thông thường, không cần thay đổi.

Trẻ em và trẻ vị thành niên (dưới 18 tuổi): Độ an toàn cũng như hiệu lực điều trị của Micardis trên nhóm đối tượng này vẫn chưa được xác định.

*Khuyến cáo: Liều lượng trình bày phía trên chỉ có tính chất tham khảo. Liều dùng tối ưu cần được bác sĩ hoặc chuyên gia y tế chỉ định dựa trên thể trạng thực tế và tiến triển bệnh của từng cá nhân.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Các báo cáo về tình trạng quá liều ở người hiện vẫn còn hạn chế. Những dấu hiệu lâm sàng điển hình khi dùng quá liều Telmisartan bao gồm tụt huyết áp, nhịp tim tăng nhanh hoặc đôi khi là nhịp tim chậm.

Khi xuất hiện triệu chứng hạ huyết áp, cần thực hiện ngay các biện pháp điều trị hỗ trợ nâng đỡ thể trạng. Lưu ý rằng liệu pháp lọc máu không có khả năng loại bỏ Telmisartan ra khỏi tuần hoàn.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Hãy uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm phát hiện đã cận kề với lịch uống của liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng kế hoạch ban đầu. Tuyệt đối không tự ý gộp chung hoặc uống gấp đôi liều lượng được chỉ định.

LƯU Ý

Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng và lưu ý các thông tin chi tiết dưới đây.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Nghiêm cấm sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:

Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với hoạt chất chính hay bất kỳ thành phần tá dược nào.

Phụ nữ đang ở giai đoạn 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ.

Người mẹ đang trong thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ.

Bệnh nhân gặp tình trạng tắc nghẽn ở đường mật.

Người bị suy giảm chức năng gan mức độ nặng.

Phối hợp đồng thời với aliskiren ở những người bị đái tháo đường hoặc suy thận (chỉ số GFR dưới 60 ml/phút/1,73 m²).

Người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp không dung nạp với các thành phần tá dược có trong sản phẩm.

CẢNH BÁO

Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Nguy cơ bị hạ huyết áp nghiêm trọng và suy giảm chức năng thận sẽ gia tăng khi người bệnh bị hẹp động mạch thận cả hai bên, hoặc hẹp động mạch của thận đơn độc còn hoạt động, nếu được điều trị bằng nhóm thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone.

Suy thận và ghép thận: Cần thực hiện kiểm tra định kỳ lượng kali và creatinine trong máu khi điều trị bằng thuốc ở người suy thận. Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc cho người vừa trải qua phẫu thuật ghép thận.

Mất thể tích nội mạch: Tình trạng hạ huyết áp có triệu chứng (đặc biệt sau liều đầu) dễ xảy ra ở người bị giảm thể tích tuần hoàn hoặc thiếu hụt natri do dùng thuốc lợi tiểu liều cao, ăn kiêng muối nghiêm ngặt, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Các rối loạn này cần được can thiệp điều trị ổn định trước khi cho người bệnh dùng thuốc.

Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone: Việc ức chế đồng thời hệ thống này (như dùng chung thuốc ức chế men chuyển hoặc aliskiren với thuốc chẹn thụ thể angiotensin II) có thể gây biến đổi chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp. Do đó, chỉ thực hiện phác đồ phong bế kép trong các trường hợp đặc biệt được chỉ định và phải giám sát chặt chẽ chức năng thận.

Các bệnh lý kích thích hệ renin-angiotensin-aldosterone: Ở những người có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hệ thống này (như suy tim sung huyết nặng hoặc hẹp động mạch thận), việc dùng thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone có thể dẫn đến hạ huyết áp cấp, tăng nitơ máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp (hiếm gặp).

Tăng aldosteron nguyên phát: Nhóm bệnh nhân này thường không đáp ứng với các thuốc hạ áp hoạt động qua cơ chế ức chế hệ renin-angiotensin, vì vậy không phù hợp để điều trị bằng sản phẩm này.

Hẹp van hai lá, van động mạch chủ và bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người có các dị tật cấu trúc tim này, tương tự như các thuốc giãn mạch khác.

Tăng kali máu: Quá trình điều trị bằng các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng nồng độ kali huyết, nhất là ở người suy thận hoặc suy tim. Cần theo dõi sát chỉ số kali máu ở nhóm nguy cơ cao. Việc phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc các thuốc làm tăng kali khác (như heparin) cần được tiến hành hết sức cẩn trọng.

Suy gan: Do hoạt chất Telmisartan được đào thải chủ yếu qua đường mật, tốc độ thanh thải thuốc sẽ giảm ở người bị suy gan hoặc tắc mật. Cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc cho đối tượng này.

Sorbitol: Với hàm lượng sorbitol lên tới 338 mg trong liều dùng tối đa mỗi ngày, thuốc không phù hợp cho người mắc chứng bất dung nạp fructose di truyền hiếm gặp.

Thuốc điều trị đái tháo đường: Ở người tiểu đường có kèm bệnh động mạch vành (CAD), nguy cơ tử vong do nhồi máu cơ tim hoặc các biến cố tim mạch khác có thể tăng lên khi dùng các thuốc hạ áp nhóm ARB hoặc ức chế men chuyển. Do bệnh động mạch vành có thể diễn tiến âm thầm không triệu chứng, người bệnh cần được thực hiện các biện pháp sàng lọc và chẩn đoán tim mạch (như nghiệm pháp gắng sức) để phát hiện và điều trị kịp thời trước khi dùng thuốc 40mg này.

Hiệu quả theo chủng tộc: Tương tự các thuốc ức chế men chuyển, các thuốc chẹn thụ thể angiotensin (gồm cả sản phẩm này) cho thấy hiệu quả hạ áp ở người da đen kém hơn so với các chủng tộc khác, có thể do tỷ lệ người da đen bị tăng huyết áp có nồng độ renin thấp chiếm ưu thế.

Nguy cơ khác: Việc hạ huyết áp quá mức ở người có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch có thể dẫn đến biến cố nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có các nghiên cứu cụ thể về ảnh hưởng của thuốc lên nhóm đối tượng này. Tuy nhiên, người dùng cần lưu ý nguy cơ thỉnh thoảng bị chóng mặt hoặc buồn ngủ trong quá trình điều trị tăng huyết áp khi điều khiển phương tiện hoặc vận hành thiết bị.

Sử dụng trong thai kỳ

Không khuyến khích dùng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong 3 tháng đầu thai kỳ và tuyệt đối không bắt đầu điều trị khi đang mang thai. Nếu phát hiện có thai, cần lập tức ngừng thuốc và chuyển sang liệu pháp hạ áp thay thế phù hợp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Các thử nghiệm tiền lâm sàng với Telmisartan không ghi nhận tác động gây dị tật bẩm sinh nhưng cho thấy độc tính đối với thai nhi.

Việc tiếp xúc với thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong giai đoạn từ tháng thứ 4 của thai kỳ có thể gây độc cho thai nhi (suy giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm cốt hóa xương sọ) và trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).

Phụ nữ có kế hoạch mang thai cần chủ động chuyển sang các thuốc hạ áp khác đã được chứng minh là an toàn cho thai kỳ, trừ khi việc tiếp tục dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin II là bắt buộc.

Trường hợp đã lỡ dùng thuốc từ 3 tháng giữa thai kỳ, sản phụ cần được siêu âm kiểm tra hộp sọ và chức năng thận của thai nhi. Trẻ sơ sinh có mẹ từng dùng thuốc này cần được theo dõi sát sao để phòng ngừa nguy cơ hạ huyết áp.

Sử dụng khi đang cho con bú

Nghiêm cấm sử dụng thuốc 40mg cho người mẹ đang cho con bú do chưa xác định được khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ, mặc dù các nghiên cứu trên động vật đã ghi nhận hoạt chất Telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thuốc có thể làm tăng cường hoạt tính của các thuốc hạ áp phối hợp khác. Các tương tác lâm sàng khác không có ý nghĩa đáng kể.

Không ghi nhận tương tác bất lợi đáng kể khi dùng chung Telmisartan với các hoạt chất: digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipine. Tuy nhiên, do nồng độ đáy của digoxin trong huyết tương tăng thêm 20%, việc giám sát nồng độ digoxin là cần thiết.

Khi phối hợp với ramipril, ghi nhận mức tăng 2,5 lần đối với cả diện tích dưới đường cong (AUC0-24) và nồng độ cực đại (Cmax) của ramipril cũng như ramiprilate. Ý nghĩa lâm sàng của hiện tượng này hiện chưa được làm rõ.

Sự gia tăng nồng độ lithium trong máu kèm độc tính có thể phục hồi đã được báo cáo khi dùng chung lithium với các thuốc ức chế men chuyển hoặc các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (bao gồm cả sản phẩm này). Do đó, cần kiểm soát chặt chẽ lượng lithium huyết thanh nếu bắt buộc phải phối hợp.

Dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID – bao gồm ASA liều kháng viêm, thuốc ức chế COX-2 và NSAID không chọn lọc) có thể gây suy thận cấp ở người bị mất nước. Các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin như Telmisartan có thể cộng hưởng tác dụng này. Người bệnh cần được bù nước đầy đủ và kiểm tra chức năng thận khi bắt đầu phối hợp hai nhóm thuốc.

Hiệu quả hạ huyết áp của Telmisartan có thể bị giảm sút khi dùng chung với NSAID do cơ chế ức chế các prostaglandin có tác dụng giãn mạch.

TÁC DỤNG PHỤ

Trong quá trình điều trị bằng Micardis 40mg, người bệnh có nguy cơ gặp phải những phản ứng bất lợi dưới đây:

Tình trạng nhiễm trùng: Xuất hiện nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu (gồm cả viêm bàng quang), hoặc các ca nhiễm trùng nghiêm trọng dẫn đến tử vong.

Hệ tạo máu: Số lượng tiểu cầu giảm, lượng bạch cầu ái toan tăng cao, hoặc cơ thể bị thiếu máu.

Hệ miễn dịch: Cơ thể bị quá mẫn hoặc xảy ra phản ứng phản vệ.

Quá trình chuyển hóa và dinh dưỡng: Nồng độ kali trong máu tăng lên; riêng đối với người bị đái tháo đường có thể bị hạ đường huyết.

Trạng thái tâm thần: Rơi vào trạng thái trầm cảm, lo âu hoặc mất ngủ.

Hệ thần kinh: Gặp phải cơn ngất.

Thị giác: Tầm nhìn bị ảnh hưởng do rối loạn thị lực.

Thính giác và tiền đình: Có cảm giác chóng mặt.

Hệ tim mạch: Nhịp tim bị rối loạn (chạy nhanh hoặc chậm hơn bình thường), huyết áp bị giảm thấp, hoặc tụt huyết áp khi thay đổi tư thế đứng.

Hệ hô hấp: Gặp khó khăn khi thở.

Hệ tiêu hóa: Xuất hiện các triệu chứng như tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, đầy hơi, khó tiêu, khô miệng hoặc dạ dày khó chịu.

Hệ gan mật: Chức năng gan hoạt động bất thường hoặc gan bị rối loạn.

Da và mô dưới da: Bị ngứa, chàm, ban đỏ, mày đay, tăng tiết mồ hôi, phát ban (gồm phát ban thông thường, phát ban do thuốc hoặc phát ban độc tính trên da), phù mạch (có nguy cơ gây tử vong).

Hệ cơ xương khớp: Bị co rút cơ (chuột rút ở chân), đau lưng, đau khớp, đau cơ, đau ở các chi (đau chân), hoặc đau gân với biểu hiện tương tự viêm gân.

Thận và đường tiết niệu: Chức năng thận suy giảm, bao gồm cả tình trạng suy thận cấp tính.

Toàn thân: Cơ thể suy nhược (mệt mỏi), đau tức ngực, hoặc xuất hiện các biểu hiện tương tự như cúm.

Chỉ số cận lâm sàng thay đổi: Lượng hemoglobin giảm; nồng độ acid uric, creatinine cùng creatinine phosphokinase (CPK) trong máu tăng cao; các men gan tăng chỉ số.

Biện pháp xử lý khi gặp phản ứng phụ

Nếu nhận thấy bất kỳ dấu hiệu bất thường nào nghi do dùng thuốc, người bệnh cần lập tức dừng uống Micardis 40mg. Hãy liên hệ ngay với bác sĩ điều trị hoặc di chuyển tới cơ sở y tế gần nhất để nhận được sự can thiệp y khoa kịp thời.

BẢO QUẢN

Để tránh tình trạng thuốc bị ẩm mốc, hãy luôn lưu trữ sản phẩm nguyên vẹn trong bao bì gốc.

Nhiệt độ môi trường xung quanh nơi lưu trữ cần được duy trì dưới 30ºC.