Thông Tin Thuốc Acyclovir Stella 200mg

Thành Phần

• Thành phần hoạt chất: Acyclovir 200mg.

Công Dụng (Chỉ Định)

Thuốc Acyclovir Stella 200 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm virus Herpes simplex (HSV-1 và HSV-2): Lần đầu và tái phát ở niêm mạc – da (viêm miệng – lợi, viêm bộ phận sinh dục), ở mắt (viêm giác mạc).
• Dự phòng nhiễm HSV: Ở niêm mạc – da bị tái phát ít nhất 6 lần/năm; ở mắt (viêm giác mạc tái phát sau 2 lần/năm) hoặc trường hợp phải phẫu thuật ở mắt.
• Điều trị nhiễm virus Varicella Zoster (VZV): Zona, dự phòng biến chứng mắt do Zona mắt; thủy đậu ở bệnh nhân trên 2 tuổi.

Dược Lý

Dược lực học

• Acyclovir là dẫn chất purine nucleoside tổng hợp có hoạt tính ức chế chọn lọc in vitro và in vivo virus HSV-1, HSV-2 và VZV.
• Hoạt tính ức chế chọn lọc cao nhờ enzyme thymidine kinase (TK) của virus biến đổi Acyclovir thành Acyclovir monophosphate, sau đó chuyển thành Acyclovir triphosphate. Triphosphate này làm ngừng sự sao chép DNA của virus thông qua ức chế cạnh tranh và bất hoạt DNA polymerase của virus, cũng như kết thúc chuỗi DNA virus.
• Tác dụng mạnh nhất trên HSV-1, kém hơn trên HSV-2 và VZV, yếu nhất trên Epstein-Barr và Cytomegalovirus (CMV). Không có tác dụng chống lại virus tiềm ẩn nhưng ức chế ở giai đoạn đầu tái hoạt động.
• Kháng thuốc: Virus kháng thuốc tăng lên do đột biến thiếu hụt thymidine kinase hoặc thay đổi đặc tính của enzyme TK/DNA polymerase, đặc biệt xảy ra ở người suy giảm miễn dịch (AIDS).

Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 – 2 giờ.
• Phân bố: Phân bố rộng trong các dịch cơ thể và cơ quan (não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, dịch âm đạo, thủy dịch, dịch não tủy…). Tỷ lệ liên kết với protein thấp (9 – 33%).
• Chuyển hóa: Một lượng nhỏ chuyển hóa ở gan.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi (30 – 90%). Thời gian bán thải ở người lớn khoảng 3 giờ, trẻ em 2 – 3 giờ, trẻ sơ sinh 4 giờ.

Cách Dùng – Liều Dùng

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Điều trị nhiễm Herpes simplex tiên phát (bao gồm Herpes sinh dục):

• Thông thường: Uống 200 mg/lần x 5 lần/ngày (cách nhau 4 giờ), dùng trong 5 – 10 ngày.
• Suy giảm miễn dịch nặng hoặc hấp thu kém: Uống 400 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong 5 ngày.

Loại bỏ tái phát HSV ở người có khả năng miễn dịch (tái phát từ 6 lần/năm trở lên):

• Uống 800 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 4 lần. Ngừng liệu pháp sau 6 – 12 tháng để đánh giá lại.
• Nếu tái phát ít hơn 6 lần/năm, chỉ điều trị đợt tái phát: Uống 200 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong 5 ngày (bắt đầu ngay khi có triệu chứng).

Dự phòng HSV ở người suy giảm miễn dịch:

Uống 200 – 400 mg/lần x 4 lần/ngày.

Nhiễm HSV ở mắt:

• Điều trị viêm giác mạc: Uống 400 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong 10 ngày.
• Dự phòng tái phát viêm giác mạc: Uống 800 mg/ngày, chia làm 2 lần (đánh giá lại sau 6 – 12 tháng).
• Trường hợp phẫu thuật mắt: Uống 800 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Điều trị Zona (Bệnh nhân > 2 tuổi và người lớn):

Uống 800 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong 5 – 10 ngày.

Điều trị Thủy đậu:

• Người lớn: Uống 800 mg/lần x 4 – 5 lần/ngày, dùng trong 5 – 7 ngày.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 800 mg/lần x 4 lần/ngày, dùng trong 5 ngày.
• Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: Uống 400 mg/lần x 4 lần/ngày, dùng trong 5 ngày.
• Trẻ em > 2 tuổi (liều theo cân nặng): Uống 20 mg/kg/lần (tối đa 800 mg/lần), uống 4 lần/ngày x 5 ngày.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải Creatinine > 80 mL/phút: Không điều chỉnh liều.
• Độ thanh thải Creatinine 50 – 80 mL/phút: Uống 200 – 800 mg, khoảng cách mỗi 6 – 8 giờ.
• Độ thanh thải Creatinine 25 – 50 mL/phút: Uống 200 – 800 mg, khoảng cách mỗi 8 – 12 giờ.
• Độ thanh thải Creatinine 10 – 25 mL/phút: Uống 200 – 800 mg, khoảng cách mỗi 12 – 24 giờ.
• Độ thanh thải Creatinine < 10 mL/phút: Uống 200 – 400 mg, khoảng cách mỗi 24 giờ.
• Thẩm phân máu: Bổ sung 1 liều ngay sau mỗi lần thẩm phân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ bệnh, cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc tính. Thẩm phân máu làm tăng đáng kể việc loại bỏ Acyclovir trong máu và được xem là biện pháp kiểm soát chính trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

Quên liều

Dùng liều quên ngay khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Không uống gấp đôi liều quy định.

Tác Dụng Phụ (ADR)

• Thường gặp (ADR > 1/100):
  • Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
  • Da: Phát ban, ngứa, nhạy cảm với ánh sáng.
  • Toàn thân: Mệt mỏi, sốt.
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Mày đay, tăng tần suất rụng tóc lan tỏa.
• Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):
  • Miễn dịch & Hô hấp: Sốc phản vệ, khó thở.
  • Gan – Mật: Tăng bilirubin hồi phục và tăng các enzyme gan.
  • Da: Phù mạch, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
  • Thận: Tăng urea huyết, tăng creatinine, suy thận.
• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):
  • Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
  • Thần kinh: Kích động, run, mất điều hòa, rối loạn ngôn ngữ, tâm thần, bệnh não, lơ mơ, lú lẫn, ảo giác, co giật, hôn mê.
  • Gan & Thận: Viêm gan, vàng da, suy thận cấp, đau thận.

Cách xử trí ADR: Ngưng sử dụng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống Chỉ Định

Chống chỉ định cho người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với Acyclovir và Valacyclovir.

Thận Trọng Khi Sử Dụng

• Acyclovir được đào thải qua thận, phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và người lớn tuổi. Theo dõi cẩn thận các biểu hiện độc tính trên thần kinh ở hai nhóm đối tượng này.
• Duy trì đủ nước cho bệnh nhân đang dùng Acyclovir liều cao.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ cho thai nhi.
• Thời kỳ cho con bú: Acyclovir bài tiết qua sữa mẹ. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú và chỉ sử dụng khi có chỉ định bắt buộc từ bác sĩ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Acyclovir có thể gây buồn ngủ, lơ mơ, chóng mặt (đặc biệt khi dùng liều cao hoặc ở bệnh nhân suy thận). Cần thận trọng và đảm bảo không bị ảnh hưởng bởi thuốc trước khi lái xe hay vận hành máy móc.

Tương Tác Thuốc

• Zidovudine: Dùng đồng thời có thể gây trạng thái lơ mơ và ngủ lịm.
• Probenecid: Làm giảm thải trừ qua thận, tăng thời gian bán thải (lên tới 40%) và tăng nồng độ Acyclovir trong máu.
• Amphotericin B và Ketoconazole: Làm tăng hiệu lực chống virus của Acyclovir.
• Cyclosporin: Tăng nồng độ cyclosporin huyết thanh và tăng nguy cơ độc tính trên thận; cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Cimetidine, Mycophenolate mofetil: Làm tăng AUC trong huyết tương của Acyclovir.
• Theophylline: Làm tăng khoảng 50% AUC của Theophylline, khuyến cáo đo nồng độ huyết tương Theophylline khi điều trị phối hợp.

Bảo Quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ không quá 30ºC.